真实生物自主研发成果被AACR2025年会列为“最新突破性研究”

2025年第116届美国癌症研究协会(AACR)年会将于4月25日至30日在芝加哥举行。真实生物自主研发的新一代“小分子药物”+“新型毒素”的双平台项目，被列为“Late-Breaking Research（最新突破性研究）”亮相展示于此次AACR年会。

AACR年会是世界上历史最悠久、最盛大的科学会议之一，会议关注高质量癌症研究及各方面的创新成果。作为癌症领域最权威的学术会议之一，AACR年会历来是全球医药界关注的焦点，每年吸引来自全球各地的数万名癌症科学家、临床医生、医疗专业人员等参会，2024年AACR年会参会规模超过2万人。

真实生物自主研发的新一代“小分子药物”+“新型毒素”的双平台项目（项目代号：ZS-1003），源于研发团队利用计算机辅助药物设计(CADD)方法，突破传统喜树碱类药物的结构限制，改变母核结构，发现数百个全新结构的新型TOPO1抑制剂分子，和多个具有新一代毒素性质的候选化合物，拥有强大的全球知识产权保护地位。

目前，ZS-1003已经完成第一个小分子药物的PCC化合物发现，即ZSSW-136。该化合物展现出广谱抗肿瘤活性，该药物在克服常见抗肿瘤药物耐药性方面具有独特优势。临床前研究表明，其对比伊立替康耐药性肿瘤细胞的抑制效果是伊立替康的400倍。并且有望作为新型毒素广泛应用于各种XDC（如ADC、PDC、SMDC等）偶联药物项目，为应对多种肿瘤的耐药性提供了有效的解决方案。

过往数十年，使用最广泛的TOPO1抑制剂是伊立替康，一种喜树碱衍生物，已成为各种抗肿瘤联合疗法的骨干药物。六十多年来，喜树碱及其衍生物（如伊立替康）已被用作标准的化疗药物。然而，喜树碱类药物的改良具有挑战性，大多数现有药物的核心结构类型相同。喜树碱药物面临原发性及治疗后的耐药性问题，这是全行业面临的共同挑战。

公司在研的新一代毒素可以解决耐药问题，对比常用的ADC毒素（例如SN-38、DXd等喜树碱类化合物）抗肿瘤活性相当，但是成药性更高（比如透膜性、非外排等）。在已发现的多个候选毒素中，在耐DXd癌细胞株中的效力比DXd高出50倍以上。

在ADC药物中，毒素是其核心组成部分之一，主要起到杀伤肿瘤细胞的作用。ADC成为近年全球药物研发领域的焦点，市场热度持续攀升。2024年，全球ADC药物市场规模达到130亿美元，同比增长24%。而中国凭借在生物医药领域的创新能力和政策支持，已成为全球ADC药物研发第一梯队，成为全球ADC“扫货”的热门热场，持续输出多笔海外授权交易。据统计，2024年全年至少有14款国产ADC药物达成海外授权交易，其中近一半药物的交易总金额超过10亿美元。、

此次被AACR列为突破性研究，是对真实生物创新实力和研发成果的又一证明。未来真实生物将加快项目进展，加大核心技术攻关，以更新及更好的治疗方案造福全球病患。